Sildenafil Voguel 4 Tab 50 mg Kautablette Maver

50.00

Artikelnummer: MP56 Kategorie:

Beschreibung

Sildenafil Voguel 4 Tab 50 mg Kautablette Maver DARREICHUNGSFORM UND FORMULIERUNG:

Jede TABLETTE enthält:

Sildenafilcitrat entspricht 50 und 100 mg
von Sildenafil.

Hilfsstoff, c.b.p. 1 Tablette.

THERAPEUTISCHE HINWEISE

THERAPEUTISCHE INDIKATIONEN: VOGUEL wird oral als vasoaktive Behandlung angewendet, um das Erreichen einer funktionellen Erektion bei Männern mit erektiler Dysfunktion (Impotenz) zu erleichtern und ihre sexuelle Leistungsfähigkeit zu verbessern.

PHARMAZEUTISCHE EIGENSCHAFTEN

Phosphodiesterase-Hemmung: VOGUEL ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase (PDE) mit höherer Selektivität für PDE Typ 5. Sildenafil hemmt selektiv PDE-5, das wichtigste Isoenzym, das am Metabolismus von cGMP zu GMP in den Schwellkörpern des Penis beteiligt ist Klitoris. Die PDE-Typen 2 und 3 sind auch in den Schwellkörpern vorhanden, und Sildenafil hemmt auch diese Isoenzyme, obwohl es viel weniger wirksam ist. PDE Typ 5 wurde auch aus Lunge, Blutplättchen, Niere, Milz, glatter Gefäßmuskulatur und Skelettmuskulatur isoliert, jedoch nicht aus Herzmuskel.

Aufgrund der Art der PDE-5-Hemmung kommt es zu einer Akkumulation von Sildenafil CMPC in verschiedenen Geweben, einschließlich der Schwellkörper des Penis und der Klitoris. In vitro ist Sildenafil etwa 10-mal aktiver gegen PDE-5 als gegen PDE-Typ 6 und 70- bis 80-mal aktiver gegen PDE-5 als gegen PDE-Typ 1. Es ist 1.000-mal aktiver gegen PDE-Typ 5 als gegen PDE-2 und 4-Typen und 4.000-mal aktiver gegen PDE-5 als gegen PDE-Typ 3. Sildenafil hat eine höhere Affinität zu PDE-6 als Tadalafil oder Vardenafil.

Nitroxiderge Aktivität: cGMP ist ein weit verbreiteter Second Messenger für G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die an der Regulierung des Gefäßtonus beteiligt sind, der durch verschiedene endogene Substanzen wie Stickstoffmonoxid und den atrialen natriuretischen Faktor vermittelt wird.Die Synthese und Freisetzung von Stickstoffmonoxid durch das vaskuläre Endothel und die nicht-adrenergen und nicht-cholinergen Nerven ist für den gefäßerweiternden Tonus verantwortlich, und in peripheren Geweben bilden diese Nerven ein weites Netzwerk, das gezeigt hat, dass durch eine abhängige Stickstoffmonoxid-Funktion (nitroxydergische ) ist ein Mechanismus zur Vermittlung bestimmter Formen neurogener Vasodilatation und reguliert verschiedene gastrointestinale, respiratorische und urogenitale Funktionen. Sildenafil erhöht die cGMP-Konzentration in bestimmten glatten Muskeln, einschließlich der Schwellkörper des Penis und der Klitoris, was zu einer Stimulierung der Gefäßentspannung führt. PDE-5-Inhibitoren können eine stärkere Wirkung auf Gewebe haben als die derzeit funktionell wichtigen Inhibitoren der Guanylatzyklase und des PDE-5-Typs.

Sildenafil wird nach oraler Gabe schnell resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 40 %. Maximale Plasmakonzentrationen treten innerhalb von 30 bis 120 Minuten auf, die Resorptionsrate wird reduziert, wenn sie zusammen mit Nahrung verabreicht wird. Sildenafil ist im Gewebe weit verbreitet und zu etwa 96 % an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird in der Leber hauptsächlich durch Cytochrom P-450 und die Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit N-Desmethylsildenafil (UK-103320) hat ebenfalls eine gewisse Aktivität. Die Halbwertszeit von Sildenafil und seinem N-demethylierten Metaboliten beträgt etwa 4 Stunden. Sildenafil wird als Metaboliten hauptsächlich mit dem Stuhl und in geringerem Maße mit dem Urin ausgeschieden. Bei älteren Patienten und Patienten mit schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz kann die Elimination reduziert sein.

DOSIERUNG UND ART DER ANWENDUNG

DOSIERUNG UND ART DER ANWENDUNG: Oral.

Erektile Dysfunktion: Die empfohlene Anfangsdosis für die meisten Männer mit erektiler Dysfunktion beträgt 50 mg etwa eine Stunde vor der sexuellen Aktivität.

Obwohl VOGUEL 4 Stunden bis 30 Minuten vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden kann, werden maximale Plasmakonzentrationen im Allgemeinen innerhalb von 1 Stunde (Bereich: 30-120 Minuten) erreicht, wenn es auf nüchternen Magen eingenommen wird.

Die erektile Reaktion ist 4 Stunden im Vergleich zu 2 Stunden nach der Verabreichung wesentlich geringer. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis weiter auf eine Maximaldosis von 100 mg erhöht oder auf 25 mg verringert werden. Es wird empfohlen, das Medikament nicht mehr als einmal täglich zu verwenden. Da bei geriatrischen Patienten eine altersbedingte Abnahme der Nierenfunktion sowie pharmakologische und unerwünschte Wirkungen von Sildenafil auftreten können, können diese verstärkt sein, und es sollte erwogen werden, die Behandlung bei Männern ab 65 Jahren mit einer reduzierten Dosis von 25 mg zu beginnen älter. Bei Patienten mit erektiler Dysfunktion und/oder schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz sollte die Anfangsdosis 25 mg betragen. Bei Patienten, die gleichzeitig Cytochrom-P-450 (CYP)-Isoenzym-3A4-Hemmer, einschließlich einiger Makrolid-Antibiotika (Erythromycin), Azol-Antimykotika (antiretrovirale Mittel, Itraconazol, Ketoconazol) oder bestimmte Protease-Hemmer, Delavirdin (humanes Immunschwächevirus), erhalten, wird eine anfängliche Dosisreduktion empfohlen [HIV]). Für Ketoconazol, Itraconazol und Erythromycin wird empfohlen, die Dosis bei 25 mg zu beginnen und bei entsprechender Verträglichkeit die Dosis bei Bedarf vorsichtig zu erhöhen. Einige Experten empfehlen, Sildenafil mit Vorsicht und in reduzierten Dosen von nicht mehr als 25 mg einmal alle 48 Stunden bei Patienten anzuwenden, die einen HIV-Proteasehemmer oder einen nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) wie Delavirdin erhalten.Einige Experten und der Hersteller von Etravirin, einem anderen NNRTI, schlagen vor, dass Sildenafil gleichzeitig mit Etravirin ohne Dosisanpassung verabreicht werden kann, aber eine Erhöhung der Sildenafil-Dosis kann je nach klinischer Wirkung erforderlich sein. Beim NNRTI Efavirenz oder Nevirapin können bei Bedarf Dosisanpassungen von Sildenafil oder NNRTI vorgenommen werden.

Erhaltungsdosis: Die orale VOGUEL-Therapie zur Behandlung der erektilen Dysfunktion wird im Allgemeinen auf der Dosis gehalten, die während der anfänglichen Titration als optimal ermittelt wurde.

Die optimale Erhaltungsdosis sollte zu einer für den Geschlechtsverkehr ausreichenden Erektion führen, die nach der Penetration erhalten bleibt. Anfängliche Dosisanpassungen können erforderlich sein, wenn die zugrunde liegende Ursache der erektilen Dysfunktion fortschreitet oder sich die erektile Dysfunktion verbessert. Dosen über 100 mg einmal täglich werden nicht empfohlen.

Dosierung bei Nieren- und Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz wird Sildenafil nicht umfassend mit dem Urin ausgeschieden und die Pharmakokinetik des Arzneimittels ist nicht verändert. Daher ist bei Patienten mit eingeschränkter Herzinsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.

enal Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte die Anfangsdosis von Sildenafil auf 25 mg reduziert werden, da die Wirkung des Arzneimittels stärker sein kann. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die mit einem blutdrucksenkenden Arzneimittel behandelt werden.

Bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie und Niereninsuffizienz, einschließlich schwerer Niereninsuffizienz, ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich. Sildenafil wird in der Leber metabolisiert und bei Patienten mit Leberinsuffizienz kann es zu einer erheblich reduzierten Arzneimittelclearance kommen, daher sollte mit einer reduzierten Dosis von 25 mg begonnen werden.

Bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie und leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Sildenafil wurde bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie und schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) nicht untersucht.

MANIFESTATIONEN UND MANAGEMENT VON ÜBERDOSIERUNG ODER VERSEHENTLICHER EINNAHME

ANZEICHEN UND BEHANDLUNG BEI ÜBERDOSIERUNG ODER VERSEHENTLICHER EINNAHME: Derzeit liegen nur wenige Erfahrungen und Informationen zur akuten Überdosierung von Sildenafil vor.

Resorption: Die maximal tolerierte Sildenafil-Dosis bei Mäusen, die das Arzneimittel langfristig (18-21 Monate) erhielten, betrug 10 mg/kg. pro Tag, was ungefähr dem 0,6-Fachen der maximal empfohlenen Dosis für den Menschen auf mg/m2-Basis entspricht.

Manifestationen: Im Allgemeinen wird erwartet, dass eine Sildenafil-Überdosierung Wirkungen hervorruft, die Erweiterungen von Nebenwirkungen sind.

Behandlung: Die Behandlung einer Sildenafil-Überdosierung umfasst unterstützende Maßnahmen und Therapien nach Bedarf. Bei schweren Hypotonie-Episoden kann die Lagerung des Patienten in Trendelenburg-Lage, der Beginn einer Flüssigkeitstherapie und die umsichtige Anwendung eines intravenösen alpha-adrenergen Agonisten (Phenylephrin) in Betracht gezogen werden, wobei eine Kombination aus alpha- und beta-adrenergen Agonisten (Noradrenalin) bereitgestellt wird.

Episoden von Hypotonie, die aus der versehentlichen Anwendung von Sildenafil und einem Nitrat/Nitrit resultieren, sollten auf ähnliche Weise behandelt werden. Es ist nicht zu erwarten, dass die Nierendialyse die Arzneimittelclearance verbessert, da Sildenafil und sein aktiver Metabolit an Plasmaproteine ​​gebunden sind und die renale Clearance kein wichtiger Eliminationsweg ist.

PRÄSENTATION

PRÄSENTATIONEN:

Schachteln mit 1, 4, 8, 10 und 12 Tabletten in Luftpolsterpackung mit 50 mg und 100 mg.

LAGERUNGSEMPFEHLUNGEN

LAGERUNGSEMPFEHLUNGEN: Bei Raumtemperatur nicht über 30°C und an einem trockenen Ort lagern.

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